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§ Glosario · Farmacología

Potencia y eficacia de un agonista

Potencia y eficacia son las dos medidas de una curva de concentración-respuesta: la potencia indica qué concentración hace falta para un efecto y se expresa con la EC50, la concentración que produce la mitad de la respuesta máxima; la eficacia indica la respuesta máxima que la molécula alcanza 1.

Potencia y eficacia en un mismo ensayo

Raun y colaboradores midieron la liberación de hormona de crecimiento en células hipofisarias de rata: la ipamorelina tuvo una EC50 de 1.3 nM y una eficacia máxima del 85 %, frente a 2.2 nM y 100 % del GHRP-6 2. Fue algo más potente y algo menos eficaz que su comparador.

Potencia en el ensayo y efecto en el organismo

En el receptor MC1R humano, el Melanotan-2 activó el AMPc con una EC50 de 0.20 nM y el Melanotan-1, con 0.5 nM 3. Esa diferencia en una célula dice poco, por sí sola, del efecto en un organismo, donde cuentan también la farmacocinética y la selectividad entre receptores.

Fichas donde aparece Potencia y eficacia

Para seguir

Referencias

  1. Neubig RR, et al. International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. XXXVIII. Update on terms and symbols in quantitative pharmacology. Pharmacological Reviews, 2003. PMID 14657418. Fuente
  2. Raun K, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. European Journal of Endocrinology, 1998. PMID 9849822. Fuente
  3. Haskell-Luevano C, et al. Binding and cAMP studies of melanotropin peptides with the cloned human peripheral melanocortin receptor, hMC1R. Biochemical and Biophysical Research Communications, 1994;204(3):1137–1142. PMID 7980588. Fuente
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