§ Glosario · Farmacología
Antagonista de un receptor
Un antagonista es una molécula que reduce la acción de un agonista sobre su receptor. En la nomenclatura de la Unión Internacional de Farmacología, el antagonista competitivo se une de forma reversible al mismo sitio que el agonista y desplaza su curva de concentración-respuesta hacia concentraciones mayores sin reducir la respuesta máxima 1.
Antagonista frente a agonista
Un agonista activa el receptor; un antagonista lo ocupa sin activarlo, y la respuesta depende de cuál de los dos predomine. La inhibición también puede llegar por otra vía: la somatostatina frena la liberación de hormona de crecimiento desde sus propios receptores, sin ocupar el de la GHRH 2.
Cómo se mide un antagonista
Se construye la curva de concentración-respuesta del agonista con y sin el antagonista; el desplazamiento de la curva da la potencia del antagonista 1. La potencia y la eficacia del agonista son las referencias de esa medida.
Referencias
- Neubig RR, et al. International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. XXXVIII. Update on terms and symbols in quantitative pharmacology. Pharmacological Reviews, 2003. PMID 14657418. Fuente
- Brazeau P, et al. Hypothalamic polypeptide that inhibits the secretion of immunoreactive pituitary growth hormone. Science, 1973;179(4068):77–79. PMID 4682131. Fuente
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