§ Glosario · Farmacología

Receptor GPCR: receptor acoplado a proteína G

Un receptor GPCR, o receptor acoplado a proteína G, es una proteína de la membrana celular que reconoce una señal externa y la transmite al interior de la célula por medio de proteínas G. Es la familia de dianas farmacológicas más estudiada: un análisis de 2017 contó 475 medicamentos aprobados por la FDA, alrededor del 34 %, que actúan sobre 108 GPCR distintos ¹.

Receptores GPCR que estudia el catálogo

Casi todos los péptidos de señalización del catálogo actúan sobre GPCR. Los receptores de las incretinas y del glucagón son las dianas de la semaglutida, la tirzepatida y el retatrutide; el receptor de secretagogos de hormona de crecimiento, que activa la ipamorelina, se clonó en 1996 como un GPCR de la hipófisis y el hipotálamo ²; y los cinco receptores de melanocortinas también lo son ³.

Qué se mide en un ensayo de receptor GPCR

Los ensayos de laboratorio leen la respuesta del receptor a través de mensajeros como el AMPc o del reclutamiento de β-arrestina, y comparan la concentración que da media respuesta y la respuesta máxima de cada agonista. El análisis de 2017 describe además el crecimiento de los agonistas sesgados, que favorecen una de esas vías sobre la otra ¹.

Fichas donde aparece Receptor GPCR

Semaglutida · 10 mg, 20 mg y 30 mg
Tirzepatida (tirzepatide) · 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg y 100 mg
Retatrutide (retatrutida) · 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg y 60 mg
Ipamorelin (ipamorelina) · 10 mg y 5 mg

Para seguir

Mapa de los agonistas GLP-1
Agonista · glosario
Incretina · glosario
Melanocortinas · glosario

Referencias

Hauser AS, et al. Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nature Reviews Drug Discovery, 2017. PMID 29075003. Fuente
Howard AD, et al. A receptor in pituitary and hypothalamus that functions in growth hormone release. Science, 1996. PMID 8688086. Fuente
Cone RD. Studies on the physiological functions of the melanocortin system. Endocrine Reviews, 2006. PMID 17077189. Fuente

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