§ Glosario · Farmacología
Agonista: qué es y qué significa dual o triple
Un agonista es una molécula que se une a un receptor y lo activa; un antagonista ocupa el mismo receptor sin activarlo y bloquea la respuesta. La Unión Internacional de Farmacología define estos términos y la forma de medir la respuesta 1.
Potencia y eficacia de un agonista
La potencia se expresa como la concentración que produce la mitad de la respuesta máxima (EC50); la eficacia, como la respuesta máxima que alcanza el agonista. Un agonista parcial llega a una respuesta máxima menor que la de uno completo en el mismo sistema 1.
Agonistas simples, duales y triples
La semaglutida activa un solo receptor, el de GLP-1; la tirzepatida es un agonista dual de los receptores de GIP y GLP-1, con más actividad sobre el de GIP y una señal sesgada en el de GLP-1 2; el retatrutide suma el receptor de glucagón y es un triagonista 3.
La comparativa de las tres moléculas explica qué añade cada receptor.
Fichas donde aparece Agonista
Referencias
- Neubig RR, et al. International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. XXXVIII. Update on terms and symbols in quantitative pharmacology. Pharmacological Reviews, 2003. PMID 14657418. Fuente
- Willard FS, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight, 2020. Fuente
- Coskun T, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: from discovery to clinical proof of concept. Cell Metabolism, 2022. PMID 35985340. Fuente
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