Tesamorelina vs CJC-1295: dos maneras de proteger la GHRH
La GHRH humana tiene 44 aminoácidos y la dipeptidil peptidasa IV la inactiva al cortar sus dos primeros residuos. La tesamorelina conserva la secuencia completa y añade al extremo N-terminal, sobre la tirosina, un grupo hexenoílo: una cadena de seis carbonos con un doble enlace en la posición 3 [1]. Ese grupo ocupa el sitio por donde empieza el corte.
El CJC-1295 sin DAC parte del fragmento 1-29, el tramo mínimo que conserva la actividad, y cambia cuatro aminoácidos: D-alanina en la posición 2, glutamina en la 8, alanina en la 15 y leucina en la 27 [2]. La D-alanina en la posición 2 por sí sola duplicó la potencia de la GHRH(1-29) en hombres sanos [3]. La versión con DAC añade además un grupo que se une a la albúmina, y la comparativa de CJC-1295 con DAC vs sin DAC explica esa diferencia.
Tabla comparativa de tesamorelina y CJC-1295
| Rasgo | Tesamorelina | CJC-1295 sin DAC |
|---|---|---|
| Cadena | GHRH(1-44) humana completa | GRF(1-29) con D-Ala2, Gln8, Ala15 y Leu27 |
| Protección del extremo | Grupo hexenoílo en la tirosina 1 | D-alanina en la posición 2 |
| Fórmula y masa | C221H366N72O67S, 5135.90 g/mol | C152H252N44O42, 3367.93 g/mol |
| Vida media en personas | 8 minutos en voluntarios sanos | Sin estudio publicado |
| Estudios en personas | Dos ensayos de fase 3 (806 participantes) y un ensayo de grasa hepática | Ninguno revisado por pares, según una revisión de 2026 [7] |
| Medicamento con este principio activo | EGRIFTA (FDA, 2010) | Ninguno |
| Presentación y estado | Ficha de Tesamorelina | Referencia: ficha de CJC-1295 |
La masa de la tesamorelina corresponde a la base libre; el medicamento se prepara como acetato. La vida media procede de la ficha de EGRIFTA SV.
Qué se estudió en personas
Tesamorelina: grasa visceral y grasa hepática
El análisis conjunto de dos ensayos de fase 3, doble ciego y controlados con placebo, incluyó a 806 personas con VIH en tratamiento antirretroviral y exceso de grasa abdominal. A las 26 semanas, el área de grasa visceral medida por tomografía cambió −24 cm² con tesamorelina y +2 cm² con placebo, sin diferencia significativa en la grasa subcutánea; el IGF-I subió 108 ng/ml de media frente a −7 con placebo, y la glucosa no tuvo cambios clínicamente relevantes [4]. Un ensayo posterior, en 61 personas con VIH e hígado graso, redujo la fracción de grasa hepática 4.1 puntos porcentuales frente a placebo en doce meses [5].
CJC-1295: solo la forma con DAC
Los ensayos en personas del CJC-1295 usaron la forma con DAC: en adultos sanos, una sola inyección elevó la GH de 2 a 10 veces durante 6 días o más y el IGF-I de 1.5 a 3 veces durante 9 a 11 días [6]. Para la forma sin DAC, una revisión de 2026 no encontró estudios en personas revisados por pares; lo que se le atribuye se extrapola de la sermorelina y de la forma con DAC [7].
Los dos expedientes miden cosas distintas en poblaciones distintas: composición corporal en personas con VIH para la tesamorelina, farmacocinética y hormonas en adultos sanos para el CJC-1295 con DAC. Ningún estudio de estas fuentes comparó las dos moléculas entre sí.
Seguridad y estado regulatorio
EGRIFTA SV está indicado en Estados Unidos para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con VIH y lipodistrofia, y su ficha aclara que no está indicado para bajar de peso. En los ensayos controlados de la formulación original, las reacciones en el sitio de inyección fueron las más frecuentes, 17 % frente a 6 % con placebo, seguidas de artralgia, 13 % frente a 11 % [1]. El material del catálogo es un reactivo de investigación, distinto de ese medicamento.
Para el CJC-1295, la FDA anota riesgo de inmunogenicidad, eventos adversos graves asociados y datos clínicos limitados [8]. La Agencia Mundial Antidopaje incluye los dos entre los liberadores de hormona de crecimiento prohibidos en el deporte [9]. Las revisiones de tesamorelina y de CJC-1295 desarrollan cada expediente.
Cómo plantear la comparación en el laboratorio
Las dos moléculas activan el mismo receptor, así que la comparación útil es de potencia y estabilidad, a concentraciones molares iguales. Por masa, 1 mg/ml de tesamorelina equivale a unos 0.195 mM y de CJC-1295 sin DAC a 0.297 mM. In vitro, el AMPc o la GH que liberan cultivos de hipófisis anterior responden a esa pregunta; incubar cada péptido con dipeptidil peptidasa IV y medir el producto intacto por HPLC compara las dos estrategias de protección.
Para estudios de combinación con un agonista del receptor de grelina, la mezcla de CJC-1295 sin DAC e ipamorelina es la presentación del catálogo, y la comparativa ipamorelina vs tesamorelina explica la diferencia entre los dos receptores. La comparativa con la sermorelina sitúa a la tesamorelina frente a la GHRH(1-29) sin cambios.
Las fichas de tesamorelina de 10 mg y 20 mg y de CJC-1295 sin DAC de 10 mg muestran precio y disponibilidad, y la calculadora de reconstitución hace la cuenta con la masa de cada vial.