Tesofensina: el inhibidor de monoaminas y los incretínicos
La tesofensina no es un péptido ni una incretina: es una pastilla que actúa en el cerebro, bloqueando la
recaptación de tres neurotransmisores (noradrenalina, dopamina y serotonina) para reducir el apetito. En
su fase 2 bajó hasta 10.6% del peso en 24 semanas, un resultado que en 2008 duplicaba al de los fármacos
aprobados.
Actualizado · junio 2026Lectura · 4 minUso de investigación · RUO
Mecanismo de un vistazo
Qué es la tesofensina
La tesofensina es una molécula pequeña que inhibe la recaptación presináptica de noradrenalina, dopamina
y serotonina. Se probó primero para enfermedades neurológicas y luego se reposicionó para la obesidad,
porque ese aumento de monoaminas en el cerebro reduce el apetito. Por mecanismo es lo contrario de un
péptido incretínico: actúa en el sistema nervioso central, no sobre las hormonas del intestino.
Qué muestra TIPO-1
En su ensayo fase 2 (TIPO-1), 203 pacientes con obesidad recibieron tesofensina o placebo durante 24
semanas. Las dosis de 0.5 y 1.0 mg produjeron pérdidas de peso del 9.2% y 10.6%, frente al 2.0% con
dieta y placebo [1]. El resultado fue llamativo para su época. Pero el mecanismo central tiene un costo:
la dosis de 0.5 mg subió la frecuencia cardiaca en 7.4 latidos por minuto, y los propios autores
señalaron que la eficacia y la seguridad debían confirmarse en fase 3, un paso que la tesofensina no
llegó a completar como sí lo hicieron los incretínicos.
Mecanismo distinto, evidencia distinta
La diferencia es de fondo. La tesofensina es un estimulante del sistema nervioso central que se quedó en
fase 2; los incretínicos son péptidos de acción metabólica que llegaron a fase 3
con magnitudes mayores: la tirzepatida cerca del 21% en
SURMOUNT-1 [2] y el retatrutide alrededor del 24% en su fase 2
[3]. Otro compuesto para el peso que no vendemos, el AOD-9604,
lo explicamos en su guía. Cómo leer estos niveles de evidencia está en
¿funcionan los péptidos?.
Ruta de catálogo
Tesofensina sirve para entender el camino CNS que no llegó a consolidarse. Para seguir por evidencia
metabólica de escala, revisa tirzepatida,
retatrutide y la familia completa de
péptidos GLP-1.
RUO
Esta guía es informativa y describe literatura clínica. No vendemos tesofensina. La tirzepatida y la
retatrutida del catálogo son de uso exclusivo para investigación: no son medicamentos ni están
destinadas al consumo humano o animal.
Preguntas frecuentes sobre Tesofensina
¿Qué es la tesofensina?
Es una molécula pequeña que inhibe la recaptación presináptica de noradrenalina, dopamina y serotonina en el cerebro, lo que reduce el apetito. No es un péptido ni una incretina: actúa en el sistema nervioso central. En su ensayo fase 2 (TIPO-1) produjo una pérdida de peso de hasta 10.6% en 24 semanas.
¿La tesofensina funciona para bajar de peso?
En fase 2 mostró pérdidas de peso de 9-10%, notables para su época, pero con un aumento de la frecuencia cardiaca y sin completar la fase 3 que sí superaron los incretínicos. La evidencia de escala sobre el peso está en la tirzepatida y la retatrutida.
¿Tesofensina o tirzepatida?
Son mecanismos distintos. La tesofensina es un inhibidor de monoaminas del sistema nervioso central que se quedó en fase 2. La tirzepatida es un péptido incretínico con cerca del 21% de pérdida de peso en fase 3 (SURMOUNT-1). La ruta activa de catálogo está en tirzepatida y retatrutide bajo marco RUO.
¿La tesofensina se vende en México?
Tirzepatida y retatrutide cuentan con ficha de catálogo. AOD-9604 ayuda a comparar una hipótesis preclínica no incretínica; semaglutida sirve como referencia GLP-1.
Referencias
Astrup A, et al. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in
obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet.
2008;372(9653):1906-1913.
DOI
Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity (SURMOUNT-1).
N Engl J Med. 2022;387(3):205-216.
DOI
Jastreboff AM, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial.
N Engl J Med. 2023;389(6):514-526.
DOI
Literatura indexada en PubMed.
Tirzepatida y retatrutida, en catálogo
Los incretínicos con evidencia de escala sobre el peso, liofilizados, con pureza por HPLC, COA por lote y envío express. No vendemos tesofensina.
