Tesofensina: el inhibidor de monoaminas y los incretínicos
La tesofensina es una molécula pequeña estudiada en formulación oral que actúa en el cerebro, inhibiendo la
recaptación de tres neurotransmisores (noradrenalina, dopamina y serotonina) para reducir el apetito. En
su fase 2 bajó hasta 10.6% del peso en 24 semanas, un resultado que en 2008 duplicaba al de los fármacos
aprobados.
Actualizado · 5 de octubre de 2026Lectura · 4 minUso de investigación · RUO
Mecanismo de un vistazo
Qué es la tesofensina
La tesofensina es una molécula pequeña que inhibe la recaptación presináptica de noradrenalina, dopamina
y serotonina. Se probó primero para enfermedades neurológicas y luego se reposicionó para la obesidad,
porque ese aumento de monoaminas en el cerebro reduce el apetito. Su mecanismo se sitúa en el
sistema nervioso central, mediante la disponibilidad de esas monoaminas.
Qué muestra su fase 2
En su ensayo de fase 2, 203 pacientes con obesidad recibieron tesofensina o placebo durante 24
semanas. Las dosis de 0.5 y 1.0 mg produjeron pérdidas de peso del 9.2% y 10.6%, frente al 2.0% con
dieta y placebo [1]. El ensayo también registró efectos adversos:
la dosis de 0.5 mg subió la frecuencia cardiaca en 7.4 latidos por minuto. Los autores
señalaron que la eficacia y la seguridad debían confirmarse en fase 3.
Mecanismo distinto, evidencia distinta
La tesofensina actúa sobre monoaminas del sistema nervioso central y el ensayo citado es fase 2.
Los incretínicos tienen estudios propios sobre el peso: la tirzepatida cerca del 21% en
su primer ensayo de fase 3 en obesidad [2] y el retatrutide alrededor del 24% en su fase 2
[3] y el 25.0% a 80 semanas con 12 mg en su ensayo de fase 3 en obesidad sin diabetes [4]. El AOD-9604 desarrolla otra pregunta de investigación,
la actividad lipolítica de un fragmento de GH, explicada en su guía. Cómo leer estos niveles de evidencia está en
¿funcionan los péptidos?.
Ruta de catálogo
Tesofensina permite estudiar la relación entre monoaminas y apetito. Los materiales del catálogo
relacionados con la investigación metabólica incluyen tirzepatida,
retatrutide y la familia completa de
péptidos GLP-1.
RUO
Esta guía es informativa y describe literatura clínica. Los materiales del catálogo se ofrecen exclusivamente para protocolos de investigación en laboratorio.
Preguntas frecuentes sobre la tesofensina
¿Qué es la tesofensina?
Es una molécula pequeña que inhibe la recaptación presináptica de noradrenalina, dopamina y serotonina en el cerebro, lo que reduce el apetito. Su acción se sitúa en el sistema nervioso central. En su ensayo de fase 2 produjo una pérdida de peso de hasta 10.6% en 24 semanas.
¿La tesofensina funciona para bajar de peso?
En el ensayo fase 2 citado mostró pérdidas de peso de 9-10% y un aumento de la frecuencia cardiaca. Los autores señalaron que eficacia y seguridad requerían confirmación en fase 3. La guía también recoge ensayos de tirzepatida y retatrutida, con diseños y mecanismos propios.
¿Tesofensina o tirzepatida?
Son mecanismos distintos. La tesofensina inhibe la recaptación de monoaminas en el sistema nervioso central; el ensayo revisado aquí es fase 2. La tirzepatida es un péptido incretínico con cerca del 21% de pérdida de peso a 72 semanas en su primer ensayo de fase 3 en obesidad. La ruta activa de catálogo está en tirzepatida y retatrutide bajo marco RUO.
¿Qué materiales de investigación metabólica ofrece el catálogo en México?
El catálogo ofrece tirzepatida y retatrutide como materiales para investigación en laboratorio, junto a la referencia GLP-1 semaglutida. La guía de AOD-9604 desarrolla la hipótesis lipolítica de un fragmento de GH en modelos preclínicos.
Referencias
Astrup A, et al. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in
obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet.
2008;372(9653):1906-1913.
DOI
Jastreboff AM, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity.
N Engl J Med. 2022;387(3):205-216.
DOI
Jastreboff AM, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial.
N Engl J Med. 2023;389(6):514-526.
DOI
Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity.
N Engl J Med. 2026.
DOI
Literatura indexada en PubMed.
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